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北大深圳研究生院李子刚课题组在稳定多肽螺旋方法学领域取得进展
日期: 2016-09-01  信息来源: 深圳研究生院

北京大学深圳研究生院化学生物学与生物技术学院李子刚课题组近日在《德国应用化学》(Angewandte Chemie)上在线发表题为“交联天冬氨酸作为螺旋成核诱导模块”(Crosslinked Aspartic Acids as Helix-Nucleating Templates)的通讯,报道了“末端天冬氨酸策略”这一新的稳定短肽螺旋的方法。

利用稳定的螺旋多肽调控胞内蛋白质-蛋白质相互作用相对于小分子有一定优势。诸多各具特色的稳定螺旋方法不断涌现出来,并被用于生物医学问题的解决。其中末端诱导策略的代表氢键替代策略取得了一系列重要成果。然而这种方法存在一些问题。

研究人员设计了交联天冬氨酸作为螺旋成核诱导模块的方法。与之前的大部分末端诱导策略相比,该策略构建便捷,并保留了氮端氨基供进一步修饰,最终可以通过稳定提高螺旋短肽的成药潜力。该策略或可为螺旋短肽分子工具的发展提供可替代的解决方案。

交联天冬氨酸作为螺旋成核诱导模块

该研究由李子刚副教授指导,博士研究生赵辉,刘启颂博士,博士研究生耿浩(共同第一作者),田原博士等合作完成。北京大学吴云东院士详细模拟了多肽的溶液结构;清华大学许乃寒副教授指导了多肽活性评价部分。吴云东院士和许乃寒副教授为文章的共同通讯作者。该工作得到了国家自然科学基金,深圳市创新基金以及深圳市孔雀计划项目的资助。

编辑:江南


   
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